Последнее обновление: 2021-09-18 15:05:53
Агонист — химическое соединение (лиганд), которое при взаимодействии с рецептором изменяет его состояние, приводя к биологическому отклику. Обычные агонисты увеличивают отклик рецептора, обратные агонисты уменьшают его, а антагонисты блокируют действие рецептора.
Адреномиметик непрямого действия — вещество, способствующее высвобождению катехоламинов из везикул пресинаптической мембраны адренергического синапса и блокирующее их обратный захват, вызывая возбуждение как α-, так и β-адренорецепторов.
Препараты, которые возбуждают или повышают функциональную активность рецепторов, называют агонистами.
β1 — локализуются в сердце, стимуляция приводит к увеличению частоты (положительный хронотропный эффект) и силы сердечных сокращений, (положительный инотропный эффект) кроме того, приводит к повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления.
При блокаде β2-адренорецепторов происходит повышение тонуса бронхов, тонуса матки беременной, тонуса артериол и рост общего периферического сопротивления сосудов. При приеме бета-адреноблокаторов наблюдается ярковыраженное снижение либидо, как у мужчин, так и у женщин (более выражено у мужчин).
β2-рецепторы являются внесинаптическими, а также имеются на пресинаптической мембране постганглионарных нейронов симпатического отдела нервной системы. β2-рецепторы есть на мембранах многих клеток гладких мышц, в частности, этот тип рецепторов преобладает на гладких мышцах бронхиол и артериях скелетных мышц.
Например, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин блокируют преимущественно альфа1-адренорецепторы. Другие альфа-адреноблокаторы (фентоламин, алкалоиды спорыньи эрготамин и дигидроэрготамин) обладают примерно одинаковой активностью в отношении альфа1- и альфа2-адренорецепторов.
Бета-1-адренорецепторы - это стимулирующего плана рецепторы, их локализация в сердце, миокарде. Возбуждая их, адреналин увеличивает все 4 функции сердца: - повышает силу сокращений, то есть увеличивает сократимость миокарда (положительный инотропный эффект);
Описание К альфа- и бета-адреноблокаторам относятся вещества, которые одновременно блокируют оба типа адренорецепторов (карведилол, лабеталол, проксодолол). Блокируя оба подтипа бета-адренорецепторов и альфа1-адренорецепторы, эти средства проявляют типичные бета-блокирующие и периферические сосудорасширяющие эффекты.
β1-адренорецепторы расположены в сердце, жировой ткани и ренинсекретирующих клетках юкстагломерулярного аппарата нефронов почек. При их возбуждении происходит усиление и учащение сокращений сердца, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма сердечной мышцы.
Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов являются подклассом бета-блокаторов, которые обычно используют для лечения высокого артериального давления (АД). К этому классу лекарств относятся карведилол (Coreg), лабеталол (Trandate) и дилевалол (Unicard).26 авг. 2015 г.
Альфа-адреноблокаторы — это препараты смешенного действия, способные расширять сосуды, снижать их тонус, нормализовать движение крови по артериям, тем самым корректировать уровень давления.
Бета-блокаторы — это лекарства, которые блокируют действие адреналина и норадреналина на сердце. Бета-блокаторы могут замедлить работу сердца и снизить кровяное давление, и это может снизить риск серьезных событий.26 сент. 2019 г.
β-1-адреноблокаторы — снижают артериальное давление (преимущественно за счёт снижения сердечного выброса), замедляют ритм сердечных сокращений.
Также известны как:Acebutolol. (Сектрал®, Prent®)Атенолол (Атеникс®, Tenormin®)Bisoprolol. (Солок®, Vivacor®, Cardicor®, Emcor®, Concor®)Карведилол (Эукардик®, Coreg®)Celiprolol. (Целектол®)Labetalol. (Нормодин®, Trandate®, Normozyde®)Metoprolol. (Беталок®, Betaloc SA®, Lopressor®, Lopressor LA®, Toprol XL®)Nadolol.
Абсолютными противопоказаниями к назначению бета-блокаторов являются — выраженная синусовая брадикардия (ЧСС в покое менее 50/мин), высокая степень атриовентрикулярной блокады (II и выше), синдром слабости синусного узла (СССУ).
К кардиоселективным препаратам относятся метопролол (Эгилок), атенолол, бисопролол, бетаксолол, к неселективным – пропранолол, тимололол, соталол. Некоторые β-адреноблокаторы, прежде всего карведилол, блокируют не только β1 и β2-адренорецепторы, но и β1-адренорецепторы.1 окт. 2007 г.
ФАРМАКОКИНЕТИКИ БЕТАБЛОКАТОРОВ Стимуляция β1-адрено- рецепторов приводит к учащению синусового ритма, улучшению внутрисердечной проводимости, повышению возбудимости миокарда, усилению сократимости мио- карда (положительные хроно-, дромо-, батмо-, инотроп- ный эффекты).